L’utilisation au long cours d’antiinflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour le traitement de la douleur de l’arthrose est entravé par les effets secondaires gastrointestinaux et l’augmentation potentielle des événements cardiovasculaires. HTC 1026 est un inhibiteur de la cyclo- oxygénase donneur de NO, équilibrant l’inhibition de la cyclo-oxygénase avec un relarguage de monoxyde d’azote. Il pourrait offrir une meilleure tolérance que les AINS classiques en minimisant les effets délétères dus à l’inhibition de la prostaglandine. Une étude a évalué l’activité anti-inflammatoire, la tolérance gastrointestinale et le relarguage de NO dans des modèles animaux. Un modèle d’inflammation pleurale chez le rat a été traité par gavage avec soit un placebo (contrôle) soit du flurbiprofène, soit du HTC 1026. Il a été montré que HTC 1026 inhibe l’inflammation pleurale de façon dose-dépendante, ainsi que l’infiltration neutrophile. La dose de 40 μmol/kg pendant 7 jours a été bien tolérée et aucun ulcère gastrique n’a été constaté, comparé au flurbiprofène qui a été à l’origine de lésions ulcéreuses chez 2 animaux sur 9 ainsi que de lésions de l’iléus chez tous les animaux. Ce CINOD montre donc des propriétés anti-inflammatoires comparables au flurbiprofène (AINS de référence) dans un modèle de pleurésie avec un profil de tolérance gastro-intestinale bien supérieur.
Dr O.Gabay
