Le tecalgépant est un inhibiteur séléctif des récepteurs CGRP (Calcitonine Gene Related Peptide), impliqués dans la transmission de la douleur au niveau du cerveau, et l’indication en serait le traitement de la crise migraineuse, accompagnée ou non d’une aura. Les essais rapportés au cours de ce congrès ont trait à la biodisponibilité et aux effets secondaires du tecalgépant et viennent compléter les études ayant déjà attesté de l’efficacité de ce produit.
Lors de 5 essais cliniques randomisés (n=162), les caractéristiques pharmacocinétiques du tecalgépant se sont révélées adaptées au traitement de la crise de migraine. Par voie orale, il est en effet rapidement absorbé, avec un Tmax d’environ 1 heure à 1 heure et demi et sa demi-vie d’élimination est de 8 à 11 heures après administration par voie orale aussi bien que par voie veineuse. Après exposition multiple, le plateau d’équilibre est atteint en 3 jours. La pharmacocinétique ne diffère pas pendant les crises de migraine et pendant les périodes inter critiques.
Les effets secondaires du telcagépant (280 mg en comprimé ou 300 mg en gélule) ont été comparés à ceux d’un triptan, le rizatriptan (10 mg), dans un essai randomisé incluant 1 068 patients migraineux, avec ou sans aura. Les sujets étaient répartis en deux groupes, et ont traité leurs crises de migraine avec le tecalgépant (n=640) ou avec le triptan (n=313) pendant 18 mois. Les effets secondaires de type « triptan » (asthénie, douleur ou oppression thoracique, paresthésies, hyperesthésies ou dysesthésies) ainsi que l’ensemble des effets secondaires étaient globalement moins fréquents avec tecalgépant qu’avec le rizatriptan.
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés sous tecalgépant (> 3 %) étaient une sécheresse de bouche (9,7 %), une somnolence (9,0 %), des vertiges (8,9 %), des nausées (8,7 %), une asthénie (4,7 %), une rhinopharyngite (3,5 %), des vomissements (3,3 %) et des douleurs abdominales (3,2 %).
Trois patients sous tecalgépant ont présenté une perturbation transitoire du bilan hépatique, avec élévation des transaminases sans hyperbilirubinémie, l’un d’eux avait aussi une élévation des CPK.
S’il tient ses promesses, le tecalgépant pourrait prendre une place de choix dans la panoplie des médicaments de la crise de migraine. Les migraineux et leurs médecins devront toutefois patienter en attendant la fin des essais et l’autorisation de mise sur le marché.
Dr Roseline Péluchon
